مترونيدازول METRONIDAZOLE
• موارد مصرف: مترونيدازول در درمانعفونتهاي بيهوازي (از جمله عفونتهايدندان) و عفونتهاي تک ياختهاي مصرفميشود. اين دارو در درمان واژينوزباکتريايي ناشي از هموفيلوس يا گاردنلا ياکورينه باکتريوم، واژينيت غير اختصاصيو واژينوز بيهوازي مصرف ميشود.
• مکانيسم اثر: مترونيدازول، پس از جذبتوسط ميکروارگانيسمها احيا و به يکترکيب سمي تبديل ميشود که با پيونديافتن به DNA موجب توقف ساخت آن ومرگ سلول ميشود.
• فارماکوکينتيک: اين دارو از راه خوراکي بهخوبي جذب ميشود و در اغلب مايعات وترشحات بدن منتشر ميشود.
غلظتسرمي دارو 2 ـ 1 ساعت پس از مصرفخوراکي به اوج خود ميرسد. نيمه عمرمترونيدازول در بزرگسالان 12 ـ 6 ساعتاست که در صورت عيب کار کبد به 29 ـ 10ساعت افزايش مييابد. دفع اين دارو عمدتا کليوي است و تا 15 درصد از دارو ممکناست از راه مدفوع دفع شود. حدود 20% ازدارو بعد از مصرف واژينال بهصورتسيستميک جذب ميشود.
• هشدارها: در صورت وجود عيب کار کبد وآنسفالوپاتي کبدي، مصرف اين دارو بايد با احتياط فراوان صورت گيرد.
• عوارض جانبي: تهوع، استفراغ، طعم بددهان، زبري زبان، اختلالات گوارشي،بثورات جلدي، کهير و آنژيوادم ، بندرت خواب آلودگي ، سردرد ، سرگيجه ، آتاکسي ، تيره شدن ادرار ، خارش، درد هنگامآميزش، ترشحات غليظ سفيدرنگ ازعوارض جانبي دارو هستند.
• تداخلهاي دارويي: اثر وارفارين درصورت مصرف همزمان با اين دارو ممکن است افزايش يابد. مترونيدازول متابوليسم فني توئين را مهار ميکنند و غلظت پلاسمايي اين دارو را افزايش ميدهند. فنوباربيتال، متابوليسم مترونيدازول را افزايش و غلظت پلاسمايي آن را کاهشميدهد. مترونيدازول متابوليسم فلوئورواوراسيل را مهار ميکند و احتمال مسموميت با اين دارو را افزايش ميدهد . همچنين، مسموميت با ليتيم با مصرف همزمان مترونيدازول گزارش شده است.
واکنش شبه دي سولفيرام با مصرف همزمان مترونيدازول و فرآوردههاي حاوي الکل ممکن است بروز کند.
• نکات قابل توصيه:
1 ـ پيگيري وضعيتباليني و آزمايشگاهي بيمار در صورتي کهطول دوره درمان از 10 روز تجاوز کند،توصيه ميشود.
2 ـ در صورت بروز تحريک گوارشي،مترونيدازول را ميتوان با غذا مصرفکرد.
3 ـ مترونيدازول تزريقي فقط بايد به صورت انفوزيون آهسته وريدي مصرف شود که در اين صورت انفوزيون محلولها يا سرمهاي ديگر بايد قطع شود.
4 ـ شستن دستها قبل و بعد از استعمالواژينال دارو توصيه ميشود. همچنينرعايت اصول بهداشتي براي جلوگيري ازبروز مجدد عفونت ضروري است.
5 ـ در صورت بروز حساسيت يا تحريک،مصرف دارو بايد قطع شود.
6 ـ در صورت مصرف شکل واژينال اين دارو در درمان تريکوموناز ، استفاده ازکاندوم به منظور پيشگيري از بروز مجددعفونت ضروري است. ممکن است به طور همزمان مردان نيز به مصرف اين دارو نيازداشته باشند.
7 ـ در صورت بروز سرگيجه يا منگي با مصرف شکل واژينال دارو بايد احتياط نمود.
8 ـ در طول مصرف شکل واژينال ايندارو، به منظور پيشگيري از عفونت متقاطع ، عفونت مجدد يا رقيق شدن دوزدارو، بايد از مقاربت جنسي خودداري نمود.
• مقدار مصرف:
خوراکي:
بزرگسالان: به عنوان ضد باکتريسيستميک در عفونتهاي بيهوازي مقدار7/5mg/kg حداکثر تا يک گرم هر 6 ساعتبه مدت 7 روز يا بيشتر مصرف ميشود . در التهاب روده، 500 ميلي گرم چهار باردر روز، در کوليت ناشي از آنتي بيوتيک 500 ميلي گرم 4 ـ 3 بار در روز ، درگاستريت و زخم دوازدهه ناشي از هليکوباکترپيلوري به عنوان درمان کمکي 500 ميلي گرم 3 بار در روز به همراه سايرآنتي بيوتيکهاي خوراکي و در درمان واژينوز باکتريايي ، 500 ميلي گرم 2 بار درروز براي 7 روز مصرف ميشود . به عنوان ضد تک ياخته در آميبياز 700 ـ 500 ميلي گرم 3 بار در روز براي 10 ـ 7 روز، در بالانتيديوز 750 ميلي گرم 3 بار در روز براي 5 يا 6 روز ، در ژياردياز 2 گرم يکبار در روز براي 3 روز يا 250 ميلي گرم 3 بار در روز به مدت 7 ـ 5 روز و در درمان تريکوموناز 2 گرم بهصورت مقدار واحد، يک گرم 2 بار در روزبه مدت يک روز يا 250 ميلي گرم 3 بار درروز به مدت 7 روز مصرف ميشود.
کودکان: بهعنوان ضد باکتري درعفونتهاي بيهوازي 7/5mg/kg هر 6 ساعتيا 10mg/kg هر 8 ساعت مصرف ميشود.بهعنوان ضد تک ياخته در درمان آميبياز16/7mg/kg ـ 11/6، سه بار در روز به مدت10 روز، در بالانتيديوز 16/7mg/kg ـ 11/6سه بار در روز به مدت 5 روز، در ژياردياز5mg/kg سه بار در روز به مدت 7 ـ 5 روز ودر درمان تريکوموناز 5mg/kg سه بار درروز به مدت 7 روز مصرف ميشود.
تزريقي:
بزرگسالان: به عنوان ضد باکتري سيستميک در عفونتهاي بي هوازي ابتدا 15mg/kg و سپس 7/5mg/kg تا حداکثر يکگرم، هر 6 ساعت به مدت 7 روز يا بيشترانفوزيون وريدي ميشود. براي پيشگيري از عفونت در اعمال جراحي، 15mg/kg يکساعت قبل از شروع جراحي و 7/5mg/kg 6و 12 ساعت پس از مقدار اوليه، انفوزيونوريدي ميشود. بهعنوان ضد تک ياخته دردرمان آميبياز، 750 ـ 500 ميلي گرم هر 8ساعت به مدت 10 ـ 5 روز انفوزيونوريدي ميشود.
کودکان: به عنوان ضد باکتري سيستميک در عفونتهاي بي هوازي ، در نوزاداننورس، mg/kg 15 بهعنوان مقدار اوليه و سپس 7/5mg/kg هر 12 ساعت، 48 ساعتپس از مقدار مصرف اوليه، انفوزيونوريدي ميشود. در نوزادان کامل ، 1/5mg/kg بهعنوان مقدار شروع و سپس7/5mg/kg هر 12 ساعت، 24 ساعت پس ازمقدار مصرف اوليه انفوزيون وريدي ميشود. در نوزادان با سن 7 روز و بزرگتر ، مقدار 15mg/kg به عنوان مقدار شروع و سپس 7/5mg/kg هر 6 ساعت از راه انفوزيون وريدي مصرفميشود.
واژينال:
در واژينوز باکتريايي يا تريکوموناز،500mg هر شب به مدت 10 يا 12 روزمتوالي از راه واژينال مصرف ميشود.
• اشکال دارويي:
Infusion : 500mg/ 100ml
Tablet: 250mg
(Oral Suspension: 125mg / 5ml (asBenzoate
Ovule: 500mg
Vaginal Tablet: 500mg